雷特邁星0.5g
詳細介紹
【藥品名稱】
通用名稱：注射用鹽酸頭孢甲肟
通用名稱：注射用鹽酸頭孢甲肟
英(ying)文名稱：Cefmenoxime Hydrochloride for Injection
漢(han)語(yu)拼(pin)音：Zhusheyong Yansuan Toubaojiawo
【成份】
本(ben)品的主(zhu)要(yao)成份為(wei)鹽酸頭孢甲肟，輔(fu)料為(wei)無水(shui)碳酸鈉。
化學名稱：(6R,7R)–7–[(Z)-2–(2–氨基–4–噻唑基)-2-甲氧亞氨基乙酰氨基]–3–[[(1–甲基–1H–四唑–5–基)–硫]甲基]–8–氧代–5–硫雜–1–氮雜雙環[4.2.0]辛–2–烯–2–甲酸鹽酸鹽(2:1)。
分子式：（C16H17N9O5S3）2 · HC1
分子量：1059.58
分子式：（C16H17N9O5S3）2 · HC1
分子量：1059.58
【性狀】本品為類白色至微黃色結晶性粉末。
【適應癥】
本品適用于頭孢甲肟敏感的鏈球菌屬(腸球菌除外)、肺炎鏈球菌、消化球菌屬、消化鏈球菌屬、大腸桿菌、檸檬酸桿菌屬、克雷白菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、變形菌屬、流感嗜血桿菌、擬桿菌屬等引起的下述感染癥：
1、 肺炎、支氣管炎、支氣管擴張合并感染、慢性呼吸系統疾病的繼發感染；肺膿腫、膿胸；
2、 腎盂腎炎、膀胱炎；前庭大腺炎、子宮內膜炎、子宮附件炎、盆腔炎、子宮旁組織炎；
3、 膽管炎、膽囊炎、肝膿腫；腹膜炎；
4、 燒傷、手術創傷的繼發感染；
5、 敗血癥；
6、 腦脊膜炎。
1、 肺炎、支氣管炎、支氣管擴張合并感染、慢性呼吸系統疾病的繼發感染；肺膿腫、膿胸；
2、 腎盂腎炎、膀胱炎；前庭大腺炎、子宮內膜炎、子宮附件炎、盆腔炎、子宮旁組織炎；
3、 膽管炎、膽囊炎、肝膿腫；腹膜炎；
4、 燒傷、手術創傷的繼發感染；
5、 敗血癥；
6、 腦脊膜炎。
【規格】按C16H17N9O5S3計0.5 g
【用法用量】：
用(yong)法：本(ben)品溶于(yu)0.9%氯(lv)化鈉注(zhu)射液或(huo)葡(pu)萄(tao)糖注(zhu)射液中，靜脈滴注(zhu)。
此(ci)外，對成年人也可(ke)將本(ben)品的1次用(yong)量0.5g-2g加于(yu)(yu)糖液、電解質(zhi)液或氨基酸(suan)制劑等(deng)的補液中(zhong)，在30分(fen)鐘-2小(xiao)時內(nei)進(jin)行靜脈(mo)滴注。對小(xiao)兒也可(ke)考慮將1次用(yong)量加于(yu)(yu)補液內(nei)，在30分(fen)鐘-1小(xiao)時，進(jin)行靜脈(mo)滴注。
靜注用(yong)1g時注入約5ml溶解液于瓶內(nei)溶解，溶解后注入不少于100ml溶解液中滴注。
用量：
1、成人：
輕(qing)度感染：一(yi)日1-2g，分(fen)2次靜脈滴注；
中(zhong)、重度感染：可增(zeng)至一日4g，分2-4次靜脈滴注，也可根據臨床情況進(jin)行劑量調整(zheng)。
2、小(xiao)兒：
輕度感染：一日每(mei)公斤體重40-80mg，分3-4次靜脈滴注；
中、重(zhong)度感(gan)染：可增至一日每公(gong)斤體重(zhong)160mg，分3-4次靜脈滴注；
腦脊(ji)膜(mo)炎：可增量至(zhi)一日每公斤(jin)體重200mg，分3-4次靜(jing)脈滴注(zhu)。
【不良反應】
1、 嚴重的不良(liang)反應(ying)
(1) 有時引起休克(小于0.1%)，故要仔細觀察，若出現感覺不適，口內異常感、喘鳴、眩暈、排便感、耳鳴、出汗等異常癥狀時，應停止給藥，并進行適當處理。
(2) 偶有急性腎功能不全等嚴重腎功能障礙(小于0.1%)，故要定期檢查腎功能，仔細觀察，如異常時，要停止給藥，并進行適當處理。
(3) 有時出現粒細胞減少(小于0.1-5%)或無粒細胞癥(小于0.1%)，另外，其他頭孢類抗生素有引起溶血性貧血的報告，出現異常時，要停止給藥，并進行適當處理。
(4) 有時出現偽膜性結腸炎等伴隨血便的嚴重性結腸炎(小于0.1%)，如出現腹痛，多次腹瀉時，應立即停止給藥，并進行適當處理。
(5) 伴有發燒、咳嗽、呼吸困難、胸部X射線異常，嗜酸性細胞增多等的間質性肺炎和PIE綜合癥(小于0.1%)，出現這種癥狀時，要停止給藥，并進行適當處理。
(6) 對腎功能不全的患者，大量用藥時，有時引起痙攣等。
2、其他不良反應
(1) 過敏癥：皮疹、蕁麻疹、紅斑、瘙癢、淋巴腺腫大、關節痛；
(2) 血液：貧血、嗜酸性細胞增多、血小板減少；
(3) 肝臟：ALT、AST、ALP、LDH升高、黃疸、r-GTP升高；
(4) 消化道：腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振、腹痛；
(5) 菌群失調癥：口腔炎、念珠菌癥；
(6) 維生素缺乏癥：維生素K缺乏癥狀(低凝酶原血癥、出血傾向等)、維生素B缺乏癥狀(舌炎、口腔炎、食欲不振、神經炎等)；
(7) 其他：倦怠感、蹣跚、頭痛。
(2) 偶有急性腎功能不全等嚴重腎功能障礙(小于0.1%)，故要定期檢查腎功能，仔細觀察，如異常時，要停止給藥，并進行適當處理。
(3) 有時出現粒細胞減少(小于0.1-5%)或無粒細胞癥(小于0.1%)，另外，其他頭孢類抗生素有引起溶血性貧血的報告，出現異常時，要停止給藥，并進行適當處理。
(4) 有時出現偽膜性結腸炎等伴隨血便的嚴重性結腸炎(小于0.1%)，如出現腹痛，多次腹瀉時，應立即停止給藥，并進行適當處理。
(5) 伴有發燒、咳嗽、呼吸困難、胸部X射線異常，嗜酸性細胞增多等的間質性肺炎和PIE綜合癥(小于0.1%)，出現這種癥狀時，要停止給藥，并進行適當處理。
(6) 對腎功能不全的患者，大量用藥時，有時引起痙攣等。
2、其他不良反應
(1) 過敏癥：皮疹、蕁麻疹、紅斑、瘙癢、淋巴腺腫大、關節痛；
(2) 血液：貧血、嗜酸性細胞增多、血小板減少；
(3) 肝臟：ALT、AST、ALP、LDH升高、黃疸、r-GTP升高；
(4) 消化道：腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振、腹痛；
(5) 菌群失調癥：口腔炎、念珠菌癥；
(6) 維生素缺乏癥：維生素K缺乏癥狀(低凝酶原血癥、出血傾向等)、維生素B缺乏癥狀(舌炎、口腔炎、食欲不振、神經炎等)；
(7) 其他：倦怠感、蹣跚、頭痛。
【禁忌】對本品及頭孢菌素類有過敏反應史者禁用。
【注意事項】
1、下(xia)述患者慎重用藥
(1) 對(dui)青(qing)霉素(su)類抗生素(su)有過敏史的患者；
(2) 本人或父母兄弟中有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等變態反應性癥狀體質的患者；
(3) 有嚴重腎功能障礙的患者(有可能出現血藥濃度持續升高)；
(4) 老年患者(生理功能下降，易出現副作用，有時出現維生素K缺乏而導致的出血傾向)；
(5) 經口攝食不良者或靜脈內營養者，全身狀態不良者(有時可引起維生素K缺乏癥，故應仔細觀察)。
2、因有可能發生休克反應，所以要詳細問診。建議在注射前做皮膚過敏反應試驗。要事先做好一旦發生休克時的急救處理工作。
3、使用本品時，最好定期做肝功能、腎功能、血液等檢查。
4、對診斷試劑的干擾：除檢尿糖試帶(TES-tape)反應外，用班氏試劑、弗林氏試劑、Clinitest(含硫酸銅的片狀試劑)進行尿糖測定時可出現假陽性反應，直接抗球蛋白(Coombs)試驗呈陽性反應，請注意。
(3) 有嚴重腎功能障礙的患者(有可能出現血藥濃度持續升高)；
(4) 老年患者(生理功能下降，易出現副作用，有時出現維生素K缺乏而導致的出血傾向)；
(5) 經口攝食不良者或靜脈內營養者，全身狀態不良者(有時可引起維生素K缺乏癥，故應仔細觀察)。
2、因有可能發生休克反應，所以要詳細問診。建議在注射前做皮膚過敏反應試驗。要事先做好一旦發生休克時的急救處理工作。
3、使用本品時，最好定期做肝功能、腎功能、血液等檢查。
4、對診斷試劑的干擾：除檢尿糖試帶(TES-tape)反應外，用班氏試劑、弗林氏試劑、Clinitest(含硫酸銅的片狀試劑)進行尿糖測定時可出現假陽性反應，直接抗球蛋白(Coombs)試驗呈陽性反應，請注意。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠(shen)用藥的安全性尚未確立(li)，孕婦及哺乳(ru)期婦女(nv)使用本品需權衡(heng)利(li)弊。
【兒童用藥】早產兒、新生兒用藥的安全性尚不確定。
【老年用藥】
老年患者多數生(sheng)理功能下降，易出(chu)現副(fu)作用。有時出(chu)現維生(sheng)素K缺乏而導致的出(chu)血傾向(xiang)。
【藥物相互作用】
1、呋喃(nan)苯(ben)胺(an)酸利尿劑：有報導與其(qi)他頭孢類(lei)抗(kang)生素并(bing)用(yong)可使腎(shen)功(gong)能(neng)障礙(ai)加重，故并(bing)用(yong)時(shi)應(ying)注意腎(shen)功(gong)能(neng)。
2、乙醇(飲(yin)(yin)(yin)酒(jiu))： 由飲(yin)(yin)(yin)酒(jiu)而攝取乙醇，有(you)時出(chu)現潮紅惡(e)心、心動過速、多(duo)汗、頭痛等(deng)，故在用藥期間及(ji)用藥后(hou)至(zhi)少一(yi)周內應避免飲(yin)(yin)(yin)酒(jiu)而攝取乙醇。
【藥物過量】尚不明確
【藥理毒理】
本品(pin)為半(ban)合(he)成的(de)(de)頭孢菌(jun)素(su)(su)類廣譜抗(kang)生(sheng)素(su)(su)，通(tong)過(guo)抑(yi)制細菌(jun)細胞(bao)壁的(de)(de)生(sheng)物合(he)成而達到殺菌(jun)作用(yong)(yong)。本品(pin)對(dui)革蘭(lan)氏陰性菌(jun)具有強抗(kang)菌(jun)作用(yong)(yong)是(shi)由于其具有良好的(de)(de)細胞(bao)外膜通(tong)透性，對(dui)β-內酰胺酶穩定(ding)，且對(dui)青霉素(su)(su)結合(he)蛋白（PBPs）1A、1B和3的(de)(de)親和力強，從而對(dui)細胞(bao)壁粘(zhan)肽交(jiao)聯形成具有較強的(de)(de)阻(zu)礙作用(yong)(yong)。
本品(pin)為半(ban)合(he)成的(de)(de)頭孢菌(jun)素(su)(su)類廣譜抗(kang)生(sheng)素(su)(su)，通(tong)過(guo)抑(yi)制細菌(jun)細胞(bao)壁的(de)(de)生(sheng)物合(he)成而達到殺菌(jun)作用(yong)(yong)。本品(pin)對(dui)革蘭(lan)氏陰性菌(jun)具有強抗(kang)菌(jun)作用(yong)(yong)是(shi)由于其具有良好的(de)(de)細胞(bao)外膜通(tong)透性，對(dui)β-內酰胺酶穩定(ding)，且對(dui)青霉素(su)(su)結合(he)蛋白（PBPs）1A、1B和3的(de)(de)親和力強，從而對(dui)細胞(bao)壁粘(zhan)肽交(jiao)聯形成具有較強的(de)(de)阻(zu)礙作用(yong)(yong)。
體外試驗表明(ming)，本品(pin)對(dui)革蘭氏(shi)陽性(xing)菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)和(he)(he)陰(yin)性(xing)菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)均(jun)有作(zuo)用(yong)。對(dui)革蘭氏(shi)陽性(xing)菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)的抗菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)力(li)(li)，以化膿性(xing)鏈(lian)球(qiu)菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)和(he)(he)肺(fei)炎鏈(lian)球(qiu)菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)而論(lun)(lun)，作(zuo)用(yong)強(qiang)于(yu)(yu)頭(tou)孢替安(CTM)和(he)(he)頭(tou)孢唑啉(lin)(CEZ)。對(dui)消(xiao)化球(qiu)菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)屬(shu)、消(xiao)化鏈(lian)球(qiu)菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)屬(shu)顯(xian)示(shi)有強(qiang)抗菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)力(li)(li)。對(dui)革蘭氏(shi)陰(yin)性(xing)菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)的抗菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)力(li)(li)，以大腸(chang)桿(gan)(gan)(gan)(gan)菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)和(he)(he)肺(fei)炎桿(gan)(gan)(gan)(gan)菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)而論(lun)(lun)，稍強(qiang)于(yu)(yu)CTM，遠強(qiang)于(yu)(yu)CEZ。對(dui)流感桿(gan)(gan)(gan)(gan)菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)、變形桿(gan)(gan)(gan)(gan)菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)屬(shu)、粘質沙(sha)雷氏(shi)桿(gan)(gan)(gan)(gan)菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)、枸櫞(yuan)酸桿(gan)(gan)(gan)(gan)菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)屬(shu)、腸(chang)道菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)屬(shu)的抗菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)力(li)(li)比(bi)CTM強(qiang)，遠比(bi)CEZ強(qiang)。另外對(dui)擬桿(gan)(gan)(gan)(gan)菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)屬(shu)也(ye)顯(xian)示(shi)有強(qiang)抗菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)力(li)(li)。
毒理(li)研(yan)究
生(sheng)殖毒(du)性 動物試驗(yan)表(biao)明(ming)，在大鼠、兔(tu)及猴的器官形成期給藥，家兔(tu)各(ge)給藥組均出現(xian)雌(ci)兔(tu)死(si)亡或流(liu)產，但各(ge)種動物均未見(jian)致畸作用。大鼠一般生(sheng)殖毒(du)性試驗(yan)、圍產期生(sheng)殖毒(du)性試驗(yan)均未見(jian)明(ming)顯異(yi)常。
【藥代動力學】
據文(wen)獻資料
腎功能正常成人單次靜脈滴注本藥0.5g和1g后，血藥峰濃度分別可達50.9mg/L和135.7mg/L，單次靜脈注射頭孢甲肟0.5g和1g后，血藥峰濃度分別可為75mg/L和125mg/L。本品的血清消除半衰期約為1小時。給藥后在多種組織和體液中分布良好。也可透過血腦屏障。本藥主要經腎臟排泄，成年人（腎功能正常者）一次靜脈注射或靜脈滴注本藥0.5g、1g、2g后，6小時內尿中排泄率為60-82%。此外，靜脈滴注1g后的尿藥濃度為0-2小時約4400μg/L，2-4小時約750μg/L，4-6小時約120μg/L。小兒（腎功能正常者）一次靜脈注射或靜脈滴注10、20、40mg/kg后，6小時的尿排泄率與成年人相同。
【貯藏】遮光、密閉，在涼暗處（避光并不超過20℃）保存。
【貯藏】遮光、密閉，在涼暗處（避光并不超過20℃）保存。
【包裝】硼硅抗生素玻璃瓶裝0.5g×10瓶/盒。
【有效期】24個月
【執行標準】YBH02052010
【批準文號】 國藥準字H20060381（0.5g）。
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