雷特邁星1.0g
詳細介紹
【藥品名稱】
通用名稱：注射用鹽酸頭孢甲肟
通用名稱：注射用鹽酸頭孢甲肟
英文名稱：Cefmenoxime Hydrochloride ;for Injection
漢語拼(pin)音：Zhusheyong Yansuan Toubaojiawo
【成份】
本品的主要成份為鹽酸頭(tou)孢(bao)甲肟，輔料為無水碳酸鈉。
化學名稱：(6R,7R)–7–[(Z)-2–(2–氨基–4–噻唑基)-2-甲氧亞氨基乙酰氨基]–3–[[(1–甲基–1H–四唑–5–基)–硫]甲基]–8–氧代–5–硫雜–1–氮雜雙環[4.2.0]辛–2–烯–2–甲酸鹽酸鹽(2:1)。
分子式：（C16H17N9O5S3）2 · HC1
分子量：1059.58
分子式：（C16H17N9O5S3）2 · HC1
分子量：1059.58
【性狀】本品為類白色至微黃色結晶性粉末。
【適應癥】
本品適用于頭孢甲肟敏感的鏈球菌屬(腸球菌除外)、肺炎鏈球菌、消化球菌屬、消化鏈球菌屬、大腸桿菌、檸檬酸桿菌屬、克雷白菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、變形菌屬、流感嗜血桿菌、擬桿菌屬等引起的下述感染癥：
1、 肺炎、支氣管炎、支氣管擴張合并感染、慢性呼吸系統疾病的繼發感染；肺膿腫、膿胸；
2、 腎盂腎炎、膀胱炎；前庭大腺炎、子宮內膜炎、子宮附件炎、盆腔炎、子宮旁組織炎；
3、 膽管炎、膽囊炎、肝膿腫；腹膜炎；
4、 燒傷、手術創傷的繼發感染；
5、 敗血癥；
6、 腦脊膜炎。
1、 肺炎、支氣管炎、支氣管擴張合并感染、慢性呼吸系統疾病的繼發感染；肺膿腫、膿胸；
2、 腎盂腎炎、膀胱炎；前庭大腺炎、子宮內膜炎、子宮附件炎、盆腔炎、子宮旁組織炎；
3、 膽管炎、膽囊炎、肝膿腫；腹膜炎；
4、 燒傷、手術創傷的繼發感染；
5、 敗血癥；
6、 腦脊膜炎。
【規格】按C16H17N9O5S3計1.0 g
【用法用量】：
用法：本品(pin)溶于0.9%氯化鈉(na)注射液或葡(pu)萄糖(tang)注射液中(zhong)，靜脈滴注。
此外，對成年人也可將(jiang)本品的1次用量0.5g-2g加于(yu)糖液(ye)、電解質液(ye)或氨(an)基酸(suan)制(zhi)劑等的補液(ye)中，在(zai)30分鐘(zhong)-2小(xiao)時內進行靜(jing)脈(mo)滴注。對小(xiao)兒也可考慮將(jiang)1次用量加于(yu)補液(ye)內，在(zai)30分鐘(zhong)-1小(xiao)時，進行靜(jing)脈(mo)滴注。
靜注用1g時注入約5ml溶(rong)解(jie)液于瓶內溶(rong)解(jie)，溶(rong)解(jie)后注入不少(shao)于100ml溶(rong)解(jie)液中滴(di)注。
用量：
1、成人：
輕度(du)感染：一日1-2g，分2次(ci)靜(jing)脈滴注；
中、重度感染：可(ke)增(zeng)至一日4g，分2-4次靜脈滴注，也可(ke)根據臨床情況進(jin)行劑量(liang)調(diao)整(zheng)。
2、小兒：
輕(qing)度感(gan)染：一日(ri)每公斤體重(zhong)40-80mg，分3-4次靜脈(mo)滴注；
中(zhong)、重(zhong)度感染(ran)：可增(zeng)至(zhi)一日每公(gong)斤(jin)體重(zhong)160mg，分3-4次靜脈(mo)滴注；
腦脊膜炎：可增量至一(yi)日(ri)每公斤(jin)體重200mg，分3-4次(ci)靜脈(mo)滴(di)注。
【不良反應】
1、 嚴重的不良反應
(1) 有時引起休克(小于0.1%)，故要仔細觀察，若出現感覺不適，口內異常感、喘鳴、眩暈、排便感、耳鳴、出汗等異常癥狀時，應停止給藥，并進行適當處理。
(2) 偶有急性腎功能不全等嚴重腎功能障礙(小于0.1%)，故要定期檢查腎功能，仔細觀察，如異常時，要停止給藥，并進行適當處理。
(3) 有時出現粒細胞減少(小于0.1-5%)或無粒細胞癥(小于0.1%)，另外，其他頭孢類抗生素有引起溶血性貧血的報告，出現異常時，要停止給藥，并進行適當處理。
(4) 有時出現偽膜性結腸炎等伴隨血便的嚴重性結腸炎(小于0.1%)，如出現腹痛，多次腹瀉時，應立即停止給藥，并進行適當處理。
(5) 伴有發燒、咳嗽、呼吸困難、胸部X射線異常，嗜酸性細胞增多等的間質性肺炎和PIE綜合癥(小于0.1%)，出現這種癥狀時，要停止給藥，并進行適當處理。
(6) 對腎功能不全的患者，大量用藥時，有時引起痙攣等。
2、其他不良反應
(1) 過敏癥：皮疹、蕁麻疹、紅斑、瘙癢、淋巴腺腫大、關節痛；
(2) 血液：貧血、嗜酸性細胞增多、血小板減少；
(3) 肝臟：ALT、AST、ALP、LDH升高、黃疸、r-GTP升高；
(4) 消化道：腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振、腹痛；
(5) 菌群失調癥：口腔炎、念珠菌癥；
(6) 維生素缺乏癥：維生素K缺乏癥狀(低凝酶原血癥、出血傾向等)、維生素B缺乏癥狀(舌炎、口腔炎、食欲不振、神經炎等)；
(7) 其他：倦怠感、蹣跚、頭痛。
(2) 偶有急性腎功能不全等嚴重腎功能障礙(小于0.1%)，故要定期檢查腎功能，仔細觀察，如異常時，要停止給藥，并進行適當處理。
(3) 有時出現粒細胞減少(小于0.1-5%)或無粒細胞癥(小于0.1%)，另外，其他頭孢類抗生素有引起溶血性貧血的報告，出現異常時，要停止給藥，并進行適當處理。
(4) 有時出現偽膜性結腸炎等伴隨血便的嚴重性結腸炎(小于0.1%)，如出現腹痛，多次腹瀉時，應立即停止給藥，并進行適當處理。
(5) 伴有發燒、咳嗽、呼吸困難、胸部X射線異常，嗜酸性細胞增多等的間質性肺炎和PIE綜合癥(小于0.1%)，出現這種癥狀時，要停止給藥，并進行適當處理。
(6) 對腎功能不全的患者，大量用藥時，有時引起痙攣等。
2、其他不良反應
(1) 過敏癥：皮疹、蕁麻疹、紅斑、瘙癢、淋巴腺腫大、關節痛；
(2) 血液：貧血、嗜酸性細胞增多、血小板減少；
(3) 肝臟：ALT、AST、ALP、LDH升高、黃疸、r-GTP升高；
(4) 消化道：腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振、腹痛；
(5) 菌群失調癥：口腔炎、念珠菌癥；
(6) 維生素缺乏癥：維生素K缺乏癥狀(低凝酶原血癥、出血傾向等)、維生素B缺乏癥狀(舌炎、口腔炎、食欲不振、神經炎等)；
(7) 其他：倦怠感、蹣跚、頭痛。
【禁忌】對本品及頭孢菌素類有過敏反應史者禁用。
【注意事項】
1、下述患者慎(shen)重(zhong)用藥
(1) 對青霉素類抗生素有過敏史(shi)的患者；
(2) 本人或父母兄弟中有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等變態反應性癥狀體質的患者；
(3) 有嚴重腎功能障礙的患者(有可能出現血藥濃度持續升高)；
(4) 老年患者(生理功能下降，易出現副作用，有時出現維生素K缺乏而導致的出血傾向)；
(5) 經口攝食不良者或靜脈內營養者，全身狀態不良者(有時可引起維生素K缺乏癥，故應仔細觀察)。
2、因有可能發生休克反應，所以要詳細問診。建議在注射前做皮膚過敏反應試驗。要事先做好一旦發生休克時的急救處理工作。
3、使用本品時，最好定期做肝功能、腎功能、血液等檢查。
4、對診斷試劑的干擾：除檢尿糖試帶(TES-tape)反應外，用班氏試劑、弗林氏試劑、Clinitest(含硫酸銅的片狀試劑)進行尿糖測定時可出現假陽性反應，直接抗球蛋白(Coombs)試驗呈陽性反應，請注意。
(3) 有嚴重腎功能障礙的患者(有可能出現血藥濃度持續升高)；
(4) 老年患者(生理功能下降，易出現副作用，有時出現維生素K缺乏而導致的出血傾向)；
(5) 經口攝食不良者或靜脈內營養者，全身狀態不良者(有時可引起維生素K缺乏癥，故應仔細觀察)。
2、因有可能發生休克反應，所以要詳細問診。建議在注射前做皮膚過敏反應試驗。要事先做好一旦發生休克時的急救處理工作。
3、使用本品時，最好定期做肝功能、腎功能、血液等檢查。
4、對診斷試劑的干擾：除檢尿糖試帶(TES-tape)反應外，用班氏試劑、弗林氏試劑、Clinitest(含硫酸銅的片狀試劑)進行尿糖測定時可出現假陽性反應，直接抗球蛋白(Coombs)試驗呈陽性反應，請注意。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠(shen)用藥的(de)安全性(xing)尚未確立，孕婦及哺乳期(qi)婦女使用本品(pin)需(xu)權衡利弊(bi)。
【兒童用藥】早產兒、新生兒用藥的安全性尚不確定。
【老年用藥】
老(lao)年患者多數生理功(gong)能下降(jiang)，易出(chu)(chu)現(xian)副作(zuo)用。有時出(chu)(chu)現(xian)維生素K缺乏而(er)導致的出(chu)(chu)血傾(qing)向。
【藥物相互作用】
1、呋喃(nan)苯胺酸利尿劑：有報導與其他頭孢類(lei)抗生素并用可使(shi)腎(shen)功(gong)能障礙加重，故(gu)并用時應(ying)注意腎(shen)功(gong)能。
2、乙(yi)醇(飲酒(jiu))： 由飲酒(jiu)而(er)攝取(qu)乙(yi)醇，有時(shi)出現(xian)潮(chao)紅惡心(xin)、心(xin)動(dong)過速、多汗、頭痛等，故(gu)在(zai)用藥(yao)期(qi)間及用藥(yao)后至(zhi)少一周內應(ying)避免飲酒(jiu)而(er)攝取(qu)乙(yi)醇。
【藥物過量】尚不明確
【藥理毒理】
本(ben)品為半合(he)成(cheng)(cheng)的(de)(de)頭孢菌(jun)(jun)素(su)類廣譜(pu)抗生素(su)，通過抑制(zhi)細(xi)菌(jun)(jun)細(xi)胞壁(bi)的(de)(de)生物合(he)成(cheng)(cheng)而達(da)到殺菌(jun)(jun)作(zuo)用(yong)。本(ben)品對(dui)革蘭氏陰性菌(jun)(jun)具有(you)(you)強抗菌(jun)(jun)作(zuo)用(yong)是由(you)于其具有(you)(you)良好的(de)(de)細(xi)胞外膜通透(tou)性，對(dui)β-內(nei)酰(xian)胺(an)酶穩定，且(qie)對(dui)青霉素(su)結合(he)蛋白（PBPs）1A、1B和(he)3的(de)(de)親和(he)力強，從而對(dui)細(xi)胞壁(bi)粘肽交聯形成(cheng)(cheng)具有(you)(you)較強的(de)(de)阻礙(ai)作(zuo)用(yong)。
本(ben)品為半合(he)成(cheng)(cheng)的(de)(de)頭孢菌(jun)(jun)素(su)類廣譜(pu)抗生素(su)，通過抑制(zhi)細(xi)菌(jun)(jun)細(xi)胞壁(bi)的(de)(de)生物合(he)成(cheng)(cheng)而達(da)到殺菌(jun)(jun)作(zuo)用(yong)。本(ben)品對(dui)革蘭氏陰性菌(jun)(jun)具有(you)(you)強抗菌(jun)(jun)作(zuo)用(yong)是由(you)于其具有(you)(you)良好的(de)(de)細(xi)胞外膜通透(tou)性，對(dui)β-內(nei)酰(xian)胺(an)酶穩定，且(qie)對(dui)青霉素(su)結合(he)蛋白（PBPs）1A、1B和(he)3的(de)(de)親和(he)力強，從而對(dui)細(xi)胞壁(bi)粘肽交聯形成(cheng)(cheng)具有(you)(you)較強的(de)(de)阻礙(ai)作(zuo)用(yong)。
體外試驗(yan)表明，本品對(dui)革蘭氏(shi)陽性菌(jun)(jun)和陰性菌(jun)(jun)均有(you)作(zuo)用。對(dui)革蘭氏(shi)陽性菌(jun)(jun)的抗(kang)菌(jun)(jun)力(li)，以化膿(nong)性鏈(lian)球(qiu)菌(jun)(jun)和肺(fei)(fei)炎(yan)鏈(lian)球(qiu)菌(jun)(jun)而論(lun)，作(zuo)用強(qiang)(qiang)于頭孢(bao)替(ti)安(CTM)和頭孢(bao)唑(zuo)啉(CEZ)。對(dui)消化球(qiu)菌(jun)(jun)屬(shu)(shu)、消化鏈(lian)球(qiu)菌(jun)(jun)屬(shu)(shu)顯示(shi)有(you)強(qiang)(qiang)抗(kang)菌(jun)(jun)力(li)。對(dui)革蘭氏(shi)陰性菌(jun)(jun)的抗(kang)菌(jun)(jun)力(li)，以大腸桿菌(jun)(jun)和肺(fei)(fei)炎(yan)桿菌(jun)(jun)而論(lun)，稍強(qiang)(qiang)于CTM，遠強(qiang)(qiang)于CEZ。對(dui)流感桿菌(jun)(jun)、變形(xing)桿菌(jun)(jun)屬(shu)(shu)、粘(zhan)質沙雷氏(shi)桿菌(jun)(jun)、枸櫞酸桿菌(jun)(jun)屬(shu)(shu)、腸道菌(jun)(jun)屬(shu)(shu)的抗(kang)菌(jun)(jun)力(li)比CTM強(qiang)(qiang)，遠比CEZ強(qiang)(qiang)。另外對(dui)擬桿菌(jun)(jun)屬(shu)(shu)也(ye)顯示(shi)有(you)強(qiang)(qiang)抗(kang)菌(jun)(jun)力(li)。
毒理研究
生(sheng)殖毒(du)性(xing) 動(dong)物試驗表明，在大(da)鼠(shu)、兔(tu)(tu)及(ji)猴的器官形成期給(gei)藥，家兔(tu)(tu)各給(gei)藥組均(jun)出現(xian)雌(ci)兔(tu)(tu)死(si)亡或流(liu)產(chan)，但各種動(dong)物均(jun)未見致畸作用。大(da)鼠(shu)一般生(sheng)殖毒(du)性(xing)試驗、圍產(chan)期生(sheng)殖毒(du)性(xing)試驗均(jun)未見明顯(xian)異(yi)常。
【藥代動力學】
據文獻資(zi)料(liao)
腎功能正常成人單次靜脈滴注本藥0.5g和1g后，血藥峰濃度分別可達50.9mg/L和135.7mg/L，單次靜脈注射頭孢甲肟0.5g和1g后，血藥峰濃度分別可為75mg/L和125mg/L。本品的血清消除半衰期約為1小時。給藥后在多種組織和體液中分布良好。也可透過血腦屏障。本藥主要經腎臟排泄，成年人（腎功能正常者）一次靜脈注射或靜脈滴注本藥0.5g、1g、2g后，6小時內尿中排泄率為60-82%。此外，靜脈滴注1g后的尿藥濃度為0-2小時約4400μg/L，2-4小時約750μg/L，4-6小時約120μg/L。小兒（腎功能正常者）一次靜脈注射或靜脈滴注10、20、40mg/kg后，6小時的尿排泄率與成年人相同。
【貯藏】遮光、密閉，在涼暗處（避光并不超過20℃）保存。
【貯藏】遮光、密閉，在涼暗處（避光并不超過20℃）保存。
【包裝】硼硅抗生素玻璃瓶裝 1.0 g×10瓶/盒(he).
【有效期】24個月
【執行標準】YBH02052010
【批準文號】 國藥準字H20060380（1.0g)。
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